イベルメクチンの効果・副作用・服用できない人

イベルメクチンの目次

イベルメクチンの働き・効果

イベルメクチンは主に、寄生虫の駆除に効果があります。

寄生虫の神経や筋細胞に存在している、クロライドチャンネルに結合することで細胞膜内の透過性を上昇させます。
その結果、寄生虫を麻痺させることで、死滅、駆虫ができます。

また、新型コロナウイルスに対しては以下の3つの作用機序から効果が期待できるとされています。

細胞内進入阻害

まず、ウイルスの侵入を阻害します。

新型コロナウイルスにはスパイクタンパクというトゲのようなものがあります。
これが、人間の細胞の表面にあるAEC2受容体に結合することで、体内に侵入、感染します。

イベルメクチンはこのスパイクタンパクとAEC2受容体の結合を阻害します。

ウイルス蛋白核内移行阻害

次に、インポーチンα/βとの結合を阻害します。

細胞内に侵入したウイルスは、インポーチンα/βの2つと結合することで、核内へと移動します。
インポーチンα/βはタンパク質で、核内へタンパク質を輸送する働きがあります。

そのため、タンパク質を輸送する際にウイルスも一緒に核内へ輸送します。
イベルメクチンは、この結合を阻害することでウイルスの核内侵入を防ぎます。

複製、増殖阻害

インポーチンα/βとの結合を阻害したことで、ウイルスの核内侵入を防ぎ、ウイルスの複製、増殖を阻害します。

ウイルスは細胞核内に入ることで、複製、増殖します。
核内に侵入できないことで、複製、増殖を抑えることができます。

結果的に新型コロナウイルスの感染を抑えることに繋がります。

このような作用機序により、イベルメクチンは新型コロナウイルスの治療に効果が期待できると考えられています。
※現在も研究が行われている最中で、日本では新型コロナウイルスの治療にイベルメクチンは承認されていません。

イベルメクチンの適応症と先発薬

イベルメクチンの適応症は以下の通りです。

・腸管糞線虫症
汚染された土壌から感染幼虫が侵入することが原因で起こる疾患。
幼虫は血流やリンパ流によって体内を移動し、小腸の上部で成虫になる。

主な症状は、一過性の肺炎、乾いた咳、呼吸困難、喘息など。
また、発熱や腹痛、下痢といった症状も起こる。

・疥癬
ヒゼンダニが皮膚に寄生することで起こり、人から人へと感染する疾患。
皮膚の外側の角質層に寄生し、年間8～15万人の患者がいるとされている。
主な症状は皮膚に起こり、赤い発疹や、かゆみを伴う。

イベルメクチンを含む薬の先発薬はストロメクトールという商品名です。
2002年の12月から販売されており、日本で処方されているイベルメクチンは全てストロメクトールとなります。

イベルメクチンの臨床試験結果

イベルメクチンは、糞線虫症と疥癬の臨床試験のデータ、海外では研究中の新型コロナウイルスのデータも発表しています。

新型コロナウイルス治療の臨床試験結果

新型コロナウイルスの治療における臨床試験は現在も世界各国で行われている最中です。
日本では第Ⅲ相検証試験を興和が行っています。

海外のイベルメクチンの有効性を示したデータは以下の通りです。

	すべての研究
予防	83％ （74-89％）
早期治療	66％ （53-75％）
後期治療	40％ （24-53％）
患者数	57,459人

参考サイト
・Ivermectin for COVID-19

糞線虫症の臨床試験結果

日本では、糞線虫陽性患者50人を対象とした臨床試験が行われました。
条件は、イベルメクチン約200μg/kgを2週間間隔で2回投与した場合というものです。

その結果、投与から4週間後の糞便検査において、98.0％（49/50）の駆虫率でした。
糞線虫の治療においては、高い有効性が確認されています。

海外における糞線虫の臨床試験では、イベルメクチンとアルベンダゾール・チアベンダゾール3つによるオープン比較臨床試験が行われています。
駆虫率を見てみると、イベルメクチンの有効性が高いことが分かります。

疥癬の臨床試験結果

疥癬の臨床試験は、疥癬患者55人を対象とした試験がイタリアで行われました。
イベルメクチン約200μg/kgを単回投与による有効性を検査したものです。

	イベルメクチン	プラセボ
治癒率	74％	15％

この結果から、疥癬ではイベルメクチンは有効とされています。

イベルメクチンの推奨度

疥癬ではイベルメクチンを使用した治療に対して、推奨度A、行うように強く勧めるとされています。
人間の疥癬治療の唯一の内服薬として、有効性も高く医療保険の適応内で処方されています。

また、糞線虫症の治療においても、イベルメクチンが第一選択薬として用いられています。

新型コロナウイルスの治療に関しては、承認されておらず現在も臨床試験中となります。

イベルメクチンの豆知識

イベルメクチンは日本人の大村智さんが発見し、開発した治療薬です。
大村智さんはこのイベルメクチンの発見により、2015年にノーベル生理学・医学賞を受賞されています。

実は、大村智さんは静岡県伊東市内のゴルフ場から採取した土壌に、後々イベルメクチンとなるための物質を発見したそうです。

日本ではあまりなじみのないものですが、フィラリアの一種であるオンコセルカ症がナイジェリアで大流行した際にもイベルメクチンが治療薬として用いられました。
海外では、いまだに人間の駆虫薬としてイベルメクチンを摂取している地域もあります。

イベルメクチンと新型コロナウイルス

近年、イベルメクチンの知名度が上がった理由には、新型コロナウイルスによるものです。
臨床試験結果でも記載しましたが、イベルメクチンが新型コロナウイルスの治療に有効であるというデータが発表されたためです。

治療薬が開発される以前に、既存の薬で新型コロナウイルスの治療を行うという研究が多くありましたが、中でもイベルメクチンはその筆頭とも言える存在でした。

アメリカの医師による試験結果には有効性が認められるといったようなデータもありますが、いまだそのエビデンスが確立されているわけではありません。
アメリカ食品医薬品局（FDA）やWHO（世界保健機関）では、新型コロナウイルスの治療にイベルメクチンを使用しないよう警告を促しています。

WHOでは新型コロナウイルスに対して決定的なデータがないため、臨床試験のみの使用を推奨しています。
日本でも新型コロナウイルスの治療薬として承認されておらず、適応外処方という形で医師の判断や臨床試験にのみ使用されています。

イベルメクチンの服用方法

イベルメクチンは空腹の状態で水で服用してください。
また、体重1kgあたり、約200μgを服用するため、ご自身の体重を確認してから、用量を設定してください。

体重別の1回あたりの服用量

上記は服用量の目安となります。
医師に指示された服用量がある場合はそちらに従ってください。

新型コロナウイルスの早期治療

新型コロナウイルスの早期治療では以下の通りの飲み方となります。

イベルメクチン	1日1回、0.4～0.6mg/kgを食前または食後に服用 5日間または回復するまで継続して投与
ヨード点鼻薬/点鼻液	1日2～3回、指示に従って点鼻
アスピリン	325mg/日（禁忌でない限り）
ビタミンD3	1日につき5,000IU
メラトニン	就寝前に10mg
ケルセチン	250mgを1日2回
亜鉛	100mg/日
ビタミンC	500～1,000mgを1日2回

新型コロナウイルスの予防

新型コロナウイルスの予防に用いる場合は以下の通りの飲み方となります。

イベルメクチン	1日1回、0.2mg/kgを食前または食後に服用 48時間後に2回目を服用 その後、週に1回服用
うがい薬	1日2回
ビタミンD3	1,000～3,000 IU/日
ビタミンC	500～1,000mgを1日2回
ケルセチン	250mg/日
亜鉛	30～40mg/日
メラトニン	就寝前に6mg

新型コロナウイルスの治療による服用方法については、以下のサイトを参考にしています。

参考
・新型コロナウイルス感染症（COVID-19）の予防および早期の外来患者治療に関するプロトコル

臨床試験中の新型コロナウイルス治療

現在、日本の臨床試験中の新型コロナウイルスの治療に用いられている服用方法は以下の通りです。

参考
・経口治療薬への期待 - 東京都医師会

腸管糞線虫症

成人には体重1mg体重1kgあたり、約200μgを2週間間隔で2回、服用してください。

疥癬

成人には体重1mg体重1kgあたり、約200μgを1回、服用してください。

服用の注意点

イベルメクチンは、人間用だけでなく動物用もあります。
アメリカでは動物用を購入・服用してしまったことによる、相談や副作用の例も報告されています。

人間用も動物用も有効成分はイベルメクチンですが、動物用は人間への安全性が確立されていません。
そのため、購入や使用する際には必ず人間用のイベルメクチンを購入しましょう。

イベルメクチンの副作用

臨床試験や使用成績調査によるイベルメクチンの副作用の発現頻度は以下の通りです。

試験名	発現率	対象
腸管糞線虫症 （臨床試験国内）	2.0％	50例中1
腸管糞線虫症 （臨床試験海外）	11.0％	109例中12
腸管糞線虫症 （使用成績調査）	6.1％	309例中19
疥癬 （使用成績調査）	1.6％	750例中12例

副作用の主な症状は、めまい、吐き気、下痢、腹痛などがあります。
その他の副作用は以下の通りです。

頻度不明	0.1～5％未満	0.1％未満
そう痒の一過性の増悪 蕁麻疹 AI-P上昇 下痢 食欲不振 便秘 腹痛 めまい 傾眠 振戦 無力症・疲労 低血圧 気管支喘息の増悪	そう痒 発疹 肝機能異常 AST・GOT上昇 ALS・GPT上昇 総ビリルビン値上昇 γ-GTP上昇 BUN上昇 貧血 好酸球数増加 LDH上昇	悪心 嘔吐 白血球数減少 リンパ球数増加 単球数減少 血尿

重大な副作用

イベルメクチンには重大な副作用があります。

・中毒性表皮壊死融解症
全身の広範囲で赤みが起こり、やけどのような症状が起こります。

・皮膚粘膜眼症
口唇や口腔、眼や鼻などの粘膜にただれが起こります。

・肝機能障害、黄疸
AST・GOT上昇やALS・GPT上昇に伴い、肝機能障害や黄疸が起こります。

・意識障害
昏睡や意識レベルの低下が起こります。

意識障害は2021年10月12日に新たに重大な副作用に追加されています。
関連の症例は4件あり、そのうち1件は死亡となっています。

イベルメクチンを使用する際には、副作用だけでなく重大な副作用にも十分注意してください。

イベルメクチンを使用できない方

・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある方

・高齢者
安全が確立しておらず、一般的な高齢者には肝臓・腎臓・心機能の低下がみられるため。

・妊婦、産婦、授乳中の方
治療上の有益性が危険性を上回る場合のみ使用可能。
妊娠中は安全が確立しておらず、動物実験では催奇形性が認められている。

・小児
体重が15kg未満への小児に対する安全が確立されていないため。

イベルメクチンの併用禁忌・注意薬

イベルメクチンの併用禁忌・注意薬は報告されていません。

常用している薬がある場合は、医師に相談の上使用してください。

イベルメクチンの商品一覧

関連ページ

参考サイト

・疥癬診療ガイドライン

・寄生虫症薬物治療の手引き

・Why You Should Not Use Ivermectin to Treat or Prevent COVID-19

・WHO advises that ivermectin only be used to treat COVID-19 within clinical trials

・医療用医薬品 : ストロメクトール